Только исследования! Мы не продаем для использования людьми.
Рефаметиниб, также известный как BAY 869766 или RDEA119, является эффективным селективным пероральным ингибитором MKE1 / MEK2, который обладает потенциальной противоопухолевой активностью. Он оказывает ингибирующее действие на пролиферацию опухолевых клеток. Рефаметиниб используется в клинических испытаниях мутантной гепатоцеллюлярной карциномы RAS и метастатического рака поджелудочной железы.
CВ ВИДЕНет. |
923032-37-5 |
Чистота |
99.82% |
Target |
МЕК1, МЕК2 |
IC50 |
19 нМ, 47 нМ |
ВVitro |
Рефаметиниб оказывает ингибирующее действие на зависящий от закрепления рост линий раковых клеток человека, которые содержат мутант V600E BRAF с усилением функции со значениями GI50 от 67 до 89 нМ. Но эффективность рефаметиниба меньше в подавлении клеточных линий с клетками BRAF дикого типа (клетки A431) или MDA-MB-231, которые несут мутацию BRAF G464V, демонстрирующую минимальное (GG lt; 2-кратное увеличение) усиление собственной киназной активности. |
ВVivo |
При лечении пероральным введением 25 и 50 мг / кг / день по схеме один раз в день × 14 рефаметиниб показывает подавление роста опухоли на 54% и 68% для ксенотрансплантата опухоли меланомы человека A375. В этом графике также обнаруживается заметная задержка роста опухоли A375 и регрессия. Введение Рефаметиниба в дозе 100 мг / кг через день не так эффективно, как прием 25 или 50 мг / кг один раз в день. Более сильный эффект наблюдается при приеме Рефаметиниба два раза в день, чем при приеме один раз в день. |
Формула |
C₁₉H₂₀F₃IN₂O₅S |
Улыбки |
BrC1=CC=C (C (F)=C1) NC2=C (C3=C (C=C2C (NOCCO)=O) N (C=N3) C) F |
М. Вес |
572.34 |
Место хранения |
Пудра-20 ° C 3 года 4 ° C 2 года |
Растворитель& Растворимость |
|
Документация |
Свяжитесь с нами для получения соответствующих документов в формате PDF. |
http://ru.medchemhub.com/